Содержание

Спрей налоксон будет применяться в борьбе с игровой зависимостью

Фармакологическая группа: опиоидные антагонисты
Систематическое (ИЮПАК) наименование: (1S, 5R , 13R, 17S)-10,17-дигидрокси-4-(проп-2 -ен-1-ил) -12-окса -4-азапентацикло [ 9.6.1.01,13.05,17.07,18]октадека-7(18),8,10-триен- 14-он
Юридический статус: отпускается только по рецепту
Применение: внутривенно; внутримышечно
Биодоступность: 2 % (пероральное поглощение 90%, но высокий метаболизм первого прохода)
Метаболизм: печень
Период полураспада: 1-1,5 ч
Выделение: моча, желчь
Синонимы: 17-аллил-α 4,5-эпокси-3,14-дигидроксиморфинан-6-он
Формула: C19H21NO4
Мол. масса: 327,37 г / моль

Налоксон является чистым опиоидным антагонистом, разработанным в компании Sankyo в 1960 году. В отличие от других антагонистов опиоидных рецепторов, он не обладает сопутствующими свойствами агониста. Налоксон является препаратом, используемым для борьбы с последствиями передозировки опиоидов, таких как героин или морфин, в частности, угрожающей жизни депрессии центральной нервной системы, дыхательной системы и гипотонии, вторичной по отношению к передозировке опиатов. Налоксон также экспериментально используется в лечении врожденной нечувствительности к боли с ангидрозом (CIPA), чрезвычайно редкого расстройства (1 случай на 125 млн. человек), при котором человек не способен чувствовать боль или дифференцировать температуру. Кроме того, в сочетании с бупренорфином налоксон используют в препарате под названием Suboxone (Бурпренорфин) для лечения опиоидной зависимости. Препарат продается под различными торговыми марками, включая Narcan, Nalone, Evzio и Narcanti, и иногда ошибочно называется «naltrexate». Налоксон не следует путать с налтрексоном, антагонистом опиоидных рецепторов с качественно различными эффектами, используемого для лечения зависимости, а не передозировки. Налоксон входит в Список основных лекарственных средств Всемирной Организации Здравоохранения, перечень наиболее важных лекарств в основной системе здравоохранения. Налоксон продается в большинстве развитых стран.

Медицинское использование

Передозировка опиатов

Налоксон включается в аптечку комплектов скорой помощи лиц, употребляющих героин и других лиц с опиоидной зависимостью, поскольку вещество снижает риск смертельной передозировки. Назначение налоксона должно сопровождаться стандартным информированием о предотвращении, выявлении и реагировании на передозировку; процедурах искусственного дыхания и вызовах аварийно-спасательных служб. Налоксон следует назначать, если пациенту также выписывают высокие дозы опиоидов (> 100 мг эквивалента морфина / день), назначают любую дозу опиоидов совместно с бензодиазепинами или если известно об использование пациентом опиоидов в немедицинских целях. Такая практика распространена во многих городах США, включая Сан-Франциско, Филадельфию, Балтимор, Бостон, Лос-Анджелес, Милуоки, Чикаго и Кливленд и штаты Нью-Мексико, Нью-Йорк, а также в Канаде в некоторых городах, таких как Торонто. По оценкам Центра по контролю заболеваний, американские программы с использованием налоксона для потребителей наркотиков и их опекунов, предотвратили 10000 случаев смерти в результате передозировки опиоидов. Программы по рецептурной выдаче налоксона в учреждениях здравоохранения также помогли снизить процент передозировки опиоидов в Северной Каролине. Такие программы также были внедрены в вооруженных силах США. Тем не менее, расширение масштабов таких программ ограничивается недостаточными знаниями провайдеров и негативным отношением к отпуску налоксона в руки пациентов и вялым ответом федерального правительства. Также определенные результаты были получены при внедрении учебных программ для полицейских и пожарных в США относительно использования налоксона при опиоидной передозировке. Все больше усилий делается для интеграции сил для предотвращения смертности в результате передозировки опиоидов. В Шотландии в 2006 году также были запущены пилотные проекты. Кроме того, в декабре 2008 года правительство Ассамблеи Уэльса в Великобритании объявило о намерении создать демонстрационные участки относительно налоксона, отпускаемого на руки. Хотя налоксон по-прежнему является стандартом лечения при передозировке опиоидов, его клиническое применение при длительном лечении опиоидной наркомании все чаще заменяется налтрексоном. Налтрексон имеет структурные сходства с Налоксоном, обладая несколько увеличенным сродством к κ-опиоидным рецепторам, может применяться перорально, и имеет большую продолжительность действия. Энтеральный налоксон успешно используется в лечении гастрита и эзофагита, связанного с опиоидным лечением у пациентов неотложной помощи с механической вентиляцией. Сочетание оксикодон / налоксон используется для профилактики индуцированного опиоидами запора у пациентов, требующих мощной опиоидной терапии, под торговым названием Targin и Targinact в Нидерландах. Помимо лечения передозировки, вариант налоксона под названием (+)-налоксон является перспективным препаратом для лечения опиоидной зависимости. Связываясь с иммунными рецепторами TLR4 в организме, вещества, такие как героин, перестают производить дофамин, необходимый для генерирования зависимости к веществу, сохраняя обезболивающее действие этих препаратов. Это означает, что при одновременном приеме морфина и (+)-налоксона, пациент ощутит необходимое обезболивающее действие морфина, без развития зависимости.

Предотвращение злоупотребления опиоидами

Налоксон используется в качестве вторичного химического вещества в препарате Субоксон. Субоксон и Субутекс были созданы для лечения детоксикации у пациенов с зависимостью от опиоидов. Субоксон состоит из четырех частей бупренорфина и одной части налоксона, в то время как Субутекс содержит только бупренорфин. При пероральном приеме, налоксон не оказывает заметного физиологического эффекта, однако введение налоксона в комбинационный препарат может усилить симптомы абстинентного синдрома, снижая потенциал злоупотребления Субоксона. Благодаря этому, препарат используется в лечении опиоидной зависимости. Препарат также используется в лечении затяжных и хронических болей у пациентов с историей злоупотребления наркотиками. При пероральном или сублингвальном приеме препарат влияет только на желудочно-кишечный тракт, и дополнительно действует как антизапорное средство, повышающее подвижность кишечника, сниженную из-за постоянного употребления опиоидов. Из-за возможных побочных эффектов налоксона у некоторых пациентов, при приеме родственного субоксону препарата, субутекса, может начаться химическая детоксикация.

Септический шок

В некоторых исследованиях рассматривалось воздействие налоксона на артериальное давление у больных с септическим шоком. Полученные результаты являются неоднозначными, поскольку у некоторых пациентов может наблюдаться очевидная польза препарата, а у других – сильные побочные эффекты. Несмотря на заметный прессорный ответ, все еще не было получено доказательств улучшения выживаемости у пациентов. Современные исследования направлены на уточнение возможной роли налоксона в этом ключе.

Особые группы пациентов

Беременность и кормление грудью

Налоксон является препаратом категории C при беременности. Исследования на грызунах, получавших ежедневно максимальную дозу налоксона в 10 мг, не показали, что препарат оказывает вредное воздействие на плод, хотя все еще не было проведено исследования на людях и препарат способен проникать через плаценту. Для подтверждения безопасности препарата необходимы дальнейшие исследования, поэтому налоксон во время беременности следует использовать только если это является медицинской необходимостью. В настоящее время неизвестно, содержится ли налоксон в материнском молоке.

Нарушения функций почек и печени

На настоящий момент не было проведено клинических испытаний препарата у пациентов с почечной недостаточностью или заболеваниями печени, поэтому таким пациентам требуется постоянный мониторинг при приеме налоксона.

Побочные эффекты

Возможные побочные эффекты включают: изменения настроения, повышенное потоотделение, тошнота, нервозность, беспокойство, дрожь, рвота, аллергические реакции, такие как сыпь или отек, головокружение, обмороки, быстрый или нерегулярный пульс, приливы, головная боль, изменения сердечного ритма, судороги, внезапная боль в груди и отек легких. Было показано, что Налоксон блокирует действие болеутоляющих эндорфинов, вырабатываемых в организме естественным путем. Вероятной причиной этого является то, что эти эндорфины действуют на тех же опиоидных рецепторах, которые блокирует налоксон. Налоксон может блокировать болеутоляющие свойства плацебо, как в клинической, так и в экспериментальной моделях боли. Другие исследования показали, что в одиночку плацебо может активировать μ-опиоидную эндорфинную систему организма, обеспечивая обезболивание через тот же механизм рецепторов, что и морфин.

Фармакодинамика

Налоксон имеет чрезвычайно высокое сродство к μ-опиоидным рецепторам в центральной нервной системе. Налоксон является конкурентным антагонистом μ-опиоидных рецепторов, и вызванная им быстрая блокада этих рецепторов часто производит быстрое развитие симптомов абстинентного синдрома. Налоксон также проявляет действия антагониста, хотя и с более низким сродством, по отношению к κ- и δ-опиоидным рецепторам. В отличие от других антагонистов опиоидных рецепторов, налоксон является, по существу, чистым антагонистом, не обладающим свойствами агониста. При введении в отсутствии сопутствующего использования опиоидов, функционально препарат не будет проявлять фармакологической активности, в отличие от прямых опиатных агонистов, которые снижают симптомы синдрома отмены опиатов как у толерантных к опиатам пациентов, так и у лиц, не подвергавшихся ранее воздействию опиатов. Нет никаких данных о развитии толерантности или зависимости от налоксона. Механизм действия препарата до конца не ясен, однако исследования показывают, что он вызывает симптомы абстиненции, конкурируя за участки опиоидных рецепторов в ЦНС (являясь конкурентным, а не прямым, антагонистом), тем самым предотвращая действие как эндогенных, так и ксенобиотических опиатов на эти рецепторы, без непосредственного производства каких-либо эффектов.

Читать еще:  Устраняем коды ошибок принтеров hp: е8, е3, 79, а также ошибка печати

Фармакокинетика

При парентеральном введении (наиболее распространенный путь введения), налоксон быстро распределяется по всему организму. Среднее время полураспада в сыворотке составляет от 30 до 81 минут, что короче, чем средний период полураспада некоторых опиатов, и требует повторного дозирования. Налоксон в основном метаболизируется в печени. Его основным метаболитом является налоксон-3-глюкуронид, который выводится с мочой.

Налоксон синтезируется из тебаина. Химическая структура налоксона напоминает оксиморфон, единственной разницей является замещение N-метильной группы аллиловой (проп-2-енил) группой. Название налоксон происходит от N-аллила и оксиморфона.

Применение

Налоксон чаще всего вводят внутривенно для обеспечения быстроты действия. При таком введении препарат начинает действовать в течение минуты, и его действие длится до 45 минут. Препарат также может быть введен с помощью внутримышечной или подкожной инъекции. Может использоваться назальный распылитель, присоединенный к шприцу, для создания аэрозоля, при помощи которого обеспечивается доставка лекарственного средства на слизистую оболочку носа. Следует внимательно следить за признаками улучшения дыхательной функции и психического состояния индивида. При отсутствии ответа или при минимальном ответе в течение 2-3 минут, дозирование можно повторять каждые 2 минуты, до достижения максимальной дозы в 10 мг. При отсутствии ответа должен быть поставлен альтернативный диагноз и обеспечены меры лечения. Если пациенты демонстрируют ответ, им следует оставаться под пристальным наблюдением врача, поскольку действие налоксона может закончиться до истечения действия опиоидов и может потребоваться повторное дозирование. Налоксон используется перорально вместе с оксиконтином контролируемого выпуска, а также используется при запоре, связанном с использованием опиоидов. Энтеральное введение налоксона блокирует воздействие опиоидов на желудочно-кишечные рецепторы, но имеет низкую системную биодоступность из-за выраженного печеночного метаболизма первого прохода. В марте / апреле 2014 года, FDA США одобрило ручной автоматический продукт для осуществления инъекций налоксона.

Правовой статус

Патентный статус

Патент на налоксон истек. Препарат доступен в форме генерика.

Рецептурный статус

В США налоксон классифицируется как лекарственное средство, хотя препарат не входит в список контролируемых веществ. Несмотря на то, что препарат законно выписывать в каждом штате США, отпуск препарата медицинскими работниками (в том числе врачами или другими лицензированными специалистами) на точках обслуживания, осуществляется в соответствии с правилами, которые варьируются в зависимости от юрисдикции. В программах по распространению налоксона участвуют лицензированные специалисты для равномерного распределения препарата. В октябре 2010 года офицеры в Куинси, Массачусетс, начали использовать носовую форму распыления препарата, после завершения пилотной программы Департамента Общественного Здравоохранения, в рамках которой налоксон распространялся по семьям потребителей опиатов, в 2007 году. С момента начала этой инициативы был предотвращен 211 случай передозировки опиатами. Примеру офицеров из Куинси позже последовали такие регионы, как Долина Эспаньола, Нью-Мексико и Океанский округ, Нью Джерси. Мэр Куинси Томас Кох объяснял в начале 2014 года: «Цинику просто говорить: «О, они наркоманы, джанки, дайте им умереть. Но, узнав имя, лицо и семью этого человека, это уже совсем другая история. Некоторые люди, которые идут по этой дороге, никогда не возвращаются, но если мы можем вернуть их, всегда есть надежда». В последние годы во многих штатах были изменены законы, с целью осуществить более широкое распространение опиоидных антагонистов. Аптечное распределение препарата – это новый механизм, который используется для того, чтобы противоядие для спасения жизней могло оказаться в руках большего числа людей. Обзор программ рецептурного отпуска налоксона в США в 2010 году показал, что в 21 из 48 программ сообщалось о наличии проблем при получении налоксона за несколько месяцев до опроса, в основном благодаря либо увеличению расходов, которые опережали выделенное финансирование, либо из-за неспособности поставщиков выполнять заказы. Ориентировочная стоимость 1 мл ампулы налоксона в США, по оценкам, значительно выше, чем в большинстве западных стран.

Средства массовой информации

В 2013 году был снят документальный фильм Reach for Me: Fighting to End the American Drug Overdose Epidemic, в котором у людей, вовлеченных в программы налоксона, брали интервью, с целью донести информацию о налоксоне в доступной для потребителей опиоидов и пациентов форме.

Доступность

Налоксон — это препарат, применяемый при передозировке наркотических анальгетиков. Препарат отпускается по рецепту.

Борьба за жизнь: почему в РФ тормозит налоксоновый проект

В наркостационарах Москвы стартует налоксоновый проект по профилактике передозировок. Ранее подобную работу пробовали организовать различные НКО, но столкнулись с препятствиями.

Передозировка — это одна из основных причин смертности наркозависимых во всем мире. Профилактика может спасти людей, но в России у деятельности такого рода, направленной на снижение вреда от употребления наркотиков, множество препятствий. В понедельник, 11 января, сетевое издание m24.ru со ссылкой на главного нарколога Минздрава РФ Евгения Брюна сообщило, что «в Москве наркоманам начнут выдавать бесплатный антидот на случай передозировки». Ранее подобные проекты пробовали организовать НКО в разных городах России. Их работе мешает бюрократия.

Налоксон спасает жизни

Антидот (противоядие) — это хорошо известный препарат налоксон, при инъекционном введении почти мгновенно «отключающий» воздействие наркотиков-опиатов, например героина. «Налоксон мы стали раздавать в конце 2013 года, и практически каждый день нам сообщали о спасенных жизнях», — рассказал DW Максим Малышев, координатор уличной соцработы московского Фонда имени Андрея Рылькова (ФАР). По его словам, в 2014 году благодаря налоксону удалось предотвратить смерть 224 человек. Ежегодно от отравления наркотическими веществами в Москве умирает около 1700 человек.

В многих странах мира действуют налоксоновые программы

В Санкт-Петербурге подобную работу вел благотворительный фонд «Гуманитарное действие», использующий для уличной соцработы спецавтобусы, где проводились мини-тренинги по доврачебной медпомощи в случае передозировки опиатами. «3а 2011-2012 годы мы раздали порядка двух тысяч ампул налоксона, потом организовали с людьми обратную связь, удалось спасти таким образом 700 с лишним человек», — вспоминает в беседе с DW руководитель организации Сергей Дугин. Однако после консультаций с юристами фонд приостановил налоксоновую программу, опасаясь штрафных санкций.

По оценкам Дугина, в городе на Неве каждый год могут погибать от передозировок опиатами примерно 800 человек. Открывались налоксоновые программы и в других городах. Например, в Екатеринбурге в 2010-2011 году такой проект вела НКО «Шанс Плюс».

Бюрократия против профилактики

Купить налоксон в аптеке в России без рецепта нельзя, хотя в списки запрещенных веществ он не входит. Препарат используется в скорой помощи именно для предотвращения летальных исходов вследствие передозировки. «Оборот налоксона регулируется приказом Минздрава №785 от 2005 года, согласно которому по рецепту отпускаются все лекарства, кроме внесенных в перечень безрецептурных», — пояснил DW адвокат Михаил Голиченко, ведущий аналитик канадской Правовой сети по ВИЧ/СПИД. Безрецептурный отпуск налоксона, как и его раздача на улице — это нарушение правил оборота лекарственных средств. «Гражданам грозит за это штраф в размере от 1500 до 3000 рублей, должностным лицам — от 5000 до 10000 рублей, юридическим — от 20000 до 30000 рублей (статья 14.4.2 КоАП РФ)», — уточнил Голиченко.

Общественники неоднократно пробовали вступить в контакт с представителями госструктур, чтобы разобраться с пробелом в законодательстве. «Мы ведем активную переписку с Минздравом, предоставляя данные и аргументы, чтобы вывести налоксон из рецептурного списка», — рассказывает Малышев. Летом 2015 года активисты пикетировали здание Московского научно-практического центра наркологии, директор которого — Евгений Брюн. Они требовали проведения курсов профилактики и выдачи налоксона тем, кто выходит после наркологического детокса, так как риск передозировки у этих людей повышен. По словам Малышева, лично встретиться с Брюном или другими лицами, ответственными за принятие решений, не удалось. Тем не менее дело, кажется, сдвинулось с мертвой точки.

Проект на базе наркологических стационаров

Как рассказала DW помощница главного нарколога Минздрава Алина Максимовская, ориентировочно смертность от наркоотравлений по России составляет около 7000 человек в год. Следует учесть, что в эту статистику входит не только передозировка опиатами, а какое-то количество людей может не попадать под учет в силу неверного определения причины смерти. «Первый этап программы по выдаче налоксона был осенью прошлого года — обучение родственников больных наркозависимостью, находящихся на стационарном лечении», — рассказала Максимовская.

Налоксон: инструкция по применению и отзывы

Читать еще:  Ремонт индукционной плиты своими руками

Латинское название: Naloxone

Код ATX: V03AB15

Действующее вещество: налоксон (Naloxone)

Производитель: Керн Фарма, С.Л. (Kern Pharma, S.L.) (Испания); Московский эндокринный завод ФГУП (Россия); Варшавский фармацевтический завод Польфа АО (Warsaw Pharmaceutical Work Polfa, S.A.) (Польша)

Актуализация описания и фото: 26.08.2019

Цены в аптеках: от 174 руб.

Налоксон – конкурентный антагонист опиоидных рецепторов.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – раствор для инъекций: бесцветная прозрачная жидкость (по 1 мл: в стеклянных ампулах без цвета, по 5 шт. в поддонах из поливинилхлорида, в картонной пачке 2 поддона; в ампулах, по 5 шт. в пластиковых держателях, в картонной пачке 2 держателя или по 10 шт. в картонной пачке; в каждой пачке также содержится инструкция по применению Налоксона).

Действующее вещество Налоксона – налоксона гидрохлорид (в форме налоксона гидрохлорида дигидрата), в 1 мл – 0,4 мг.

Вспомогательные компоненты: хлористоводородная кислота (до pH 3-5), натрия хлорид, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Налоксон – это специфический антагонист опиоидных рецепторов. Механизм его действия обусловлен способностью конкурентно связываться с основными типами опиоидных рецепторов и устранять или предупреждать периферическое и центральное (в том числе угнетение дыхания) действие эндогенных опиоидных пептидов и экзогенных опиоидов (наркотических анальгетиков и их суррогатов).

Также налоксон влияет на дофаминергическую и ГАМК-ергическую системы головного мозга. При наркотической зависимости вызывает развитие абстинентного синдрома. Не вызывает привыкания и лекарственной зависимости.

Клинически значимые эффекты налоксона: ослабление гипотензивного влияния, уменьшение седативного и эйфоризирующего действия, восстановление дыхания.

Препарат не оказывает выраженного действия на дистрофию и психомиметические эффекты, вызванные наркотическими анальгетиками группы агонистов-антагонистов (например, пентазоцином или бутофанолом). Он не способен полностью устранить эффекты бупренорфина и малоэффективен в качестве антагониста трамадола.

У пациентов с лекарственной зависимостью к опиоидам налоксон вызывает развитие синдрома отмены.

Фармакокинетика

После внутривенного введения препарата эффект развивается в первые 2 мин, после внутримышечного и подкожного – в течение 2–5 мин. Максимальное действие отмечается через 5–15 мин, его продолжительность составляет 20–45 мин – при внутривенном введении и 2,5–3 ч – при внутримышечном/подкожном введении.

Налоксон проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Метаболизируется в печени с преимущественным образованием глюкуронидов. Экскретируется почками, при этом 70% введенной дозы выводится из организма в течение 72 ч.

Период полувыведения (Т1/2) из плазмы крови составляет в среднем 1 ч (от 30 до 80 мин). Т1/2 у взрослых – 64±12 мин, у новорожденных (после инъекции в пупочную вену) – 3,1±0,5 ч, у недоношенных детей – 51,8±9,2 мин.

Показания к применению

  • Острое отравление, в том числе на фоне передозировки опиоидными анальгетиками (фентанил, тримеперидин, морфин) и другими средствами, токсический эффект которых обусловлен наличием опиоидного компонента (метадон, опиоидные суррогаты, пентазоцин, буторфанол, бупренорфин, налбуфин) в составе комплексных реанимационных мероприятий;
  • Послеоперационное применение (только в случае использования во время операции наркотических анальгетиков) – для ускорения выхода из общей анестезии, перед завершением управляемого дыхания;
  • Восстановление дыхания у новорожденных, в случае введения матери опиоидных анальгетиков при родах;
  • Диагностическое средство на опиоидную зависимость (налоксоновая проба).

Противопоказания

Налоксон противопоказан при гиперчувствительности к компонентам лекарственного средства.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушением функции печени и/или почек, в детском возрасте и у новорожденных.

Назначение в период беременности и грудного вскармливания возможно только при острой необходимости.

Налоксон, инструкция по применению: способ и дозировка

Препарат Налоксон предназначен для внутривенного (в/в), внутримышечного (в/м) и подкожного (п/к) введения.

Скорость введения подбирают индивидуально, учитывая реакцию больного на препарат и предыдущие разовые дозы.

Для инфузионного применения следует разбавить раствор Налоксона в 5% растворе декстрозы или 0,9% растворе натрия хлорида, соблюдая пропорцию – 1 ампула препарата на 100 мл инфузионной среды. Готовят раствор перед непосредственным применением.

Дозу и способ применения назначает врач, учитывая состояние пациента, вид и количество принятого им опиоида.

Рекомендованное дозирование при остром отравлении (передозировке) опиоидными анальгетиками:

  • Взрослые: начальная разовая доза – 0,4-2 мг. При угрожающих жизни состояниях препарат следует вводить в/в медленно, в течение 2-3 минут. Для достижения клинического эффекта повторное введение показано через 2-3 минуты, процедуру повторяют вплоть до восстановления равномерного дыхания и сознания. Если восстановление сознания и дыхания не наступило после суммарной дозы введения 10 мг, следует рассмотреть неопиоидную причину отравления. Можно применять в/м или п/к;
  • Дети: начальная разовая доза – из расчета по 0,01 мг на 1 кг веса ребенка, предпочтительно в/в введение в течение 2-3 минут. При необходимости показано повторное введение дозы 0,1 мг на 1 кг веса через 2-3 минуты. В случае невозможности в/в введения, препарат вводят дробными дозами в/м или п/к с интервалом 2-3 минуты, в этом случае эффект проявляется медленнее. Для получения более продолжительного действия рекомендуется однократное в/м или п/к введение в дозе около 0,2 мг или по 0,06 мг на 1 кг веса ребенка.

Послеоперационное применение Налоксона:

  • Взрослые: в/в по 0,1-0,2 мг с интервалом в 2-3 минуты до появления нормальной легочной вентиляции и пробуждения пациента, но при отсутствии отчетливых ощущений дискомфорта и боли. Симптомами превышения минимально необходимой дозы может стать повышение артериального давления (АД), прекращение анальгезии, потоотделение, тошнота, рвота, дисциркуляторный криз. Иногда, особенно в случаях применения опиоидных анальгетиков с продолжительным действием, в течение 1-2 часов необходимо дополнительное в/м введение налоксона. Препарат также можно вводить с помощью в/в инфузии;
  • Дети: в/в по 0,01 мг на 1 кг веса, при отсутствии желаемого эффекта можно дополнительно ввести дозу соответствующую 0,1 мг на 1 кг веса ребенка. При отсутствии возможности в/в введения, показано дробное в/м или п/к введение через каждые 2-3 минуты. Разовая доза не должна превышать 0,2 мг препарата. Кроме этого, показано инфузионное введение.

В случае применения опиоидных анальгетиков при родах для восстановления дыхания у новорожденных показано в/в, в/м или п/к введение Налоксона. Перед введением необходимо убедиться в проходимости дыхательных путей младенца. Рекомендованная доза составляет 0,01 мг на 1 кг массы тела, возможно повторение дозы через 2-3 минуты. В целях профилактики новорожденному можно однократно в/м ввести 0,2 мг или по 0,06 мг на 1 кг веса.

В качестве средства диагностики на наркотическую (опиоидную) зависимость препарат применяют путем в/в введения дозы 0,0005 мг на 1 кг веса проверяемого больного. Данная доза позволяет установить вызвано или нет затруднение мочеиспускания и угнетение дыхания опиоидами. После этого дозу можно несколько повысить, но не до больших доз, поскольку высокие дозы полностью снимают действие опиоида, включая обезболивающий эффект, вызывают возбуждение системы кровообращения и симпатической системы.

Побочные действия

Применение Налоксона в послеоперационный период может вызвать следующие побочные эффекты: удушье, повышение или снижение АД, желудочковую тахикардию и фибрилляцию желудочков, отек легких, остановку сердца (указанные эффекты в редких случаях способны повлечь кому и энцефалопатию, вплоть до летального исхода). Применение доз, превышающих рекомендованные, может вызвать психомоторное возбуждение и исчезновение анальгезии.

Внезапная отмена препарата может привести к появлению потливости, тошноты, рвоты, отека легких, повышению АД, тахикардии, желудочковой тахикардии, фибрилляции желудочков, вызвать дрожь и судороги тела, остановку сердечной деятельности, в том числе с летальным исходом.

Симптомы синдрома отмены при опиоидной зависимости: слабость, тошнота, рвота, лихорадка, потливость, спазмы в эпигастральной области, диарея, повышение АД, тахикардия, ринит, чиханье, пилоэрекция, нервозность, раздражительность, зевота, беспокойство, дрожь, боли неустановленной локализации; у новорожденных – безудержный плач, судороги, гиперрефлексия.

Передозировка

Сообщения о случаях острой передозировки не поступали.

При введении Налоксона в высоких дозах (от 4 мг/кг) возможны следующие симптомы: озноб, тошнота, рвота, выраженное снижение или повышение артериального давления, брадикардия, гипервентиляция, судороги. Показано проведение консервативного лечения в условиях интенсивной терапии.

В дозе 2 мг/кг препарат может вызвать когнитивные и поведенческие нарушения, в том числе отсутствие аппетита, напряжение, беспокойство, подавленность, подозрительность, раздражительность, трудности с концентрацией внимания. Поведенческие симптомы могут продолжаться в течение 2–3 дней.

Также возможно развитие соматических признаков, таких как боли в желудке, ощущение тяжести, тошнота, потливость, головокружение.

Особые указания

Препарат Налоксон применяется в стационарных условиях, обеспеченных возможностью проведения реанимационных мероприятий (в том числе сердечно-легочных) и кислородной терапии.

С осторожностью следует проводить лечение новорожденных, при указании в анамнезе матери на зависимость от опиоидов, поскольку полная внезапная отмена действия наркотика может потенцировать развитие острого синдрома отмены.

Больным с патологией легких, сердца, нарушением функции почек и/или печени, подозреваемой или установленной физической зависимостью от опиоидов, в период беременности кормления грудью, в детском возрасте рекомендуется применять препарат под тщательным наблюдением врача.

Поскольку ответ на применение Налоксона при терапии угнетения дыхания на фоне приема бупренорфина может быть неполным и существует риск снижения дыхательной активности, больному может понадобиться искусственная вентиляция легких.

Читать еще:  Встраиваемые электрокамины: виды, дополнительные функции, варианты установки

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период применения налоксона больному запрещена любая деятельность, связанная с управлением транспортными средствами и механизмами.

Применение при беременности и лактации

Во время беременности и лактации Налоксон может назначаться в случае острой необходимости.

Применение в детском возрасте

В педиатрии применение Налоксона допускается при наличии показаний. Следует соблюдать осторожность, назначать препарат в дозах с учетом возраста ребенка.

Осторожность необходимо соблюдать при лечении новорожденных, у матерей которых в анамнезе имеется зависимость от опиоидов, поскольку полное и резкое прекращение приема наркотического вещества может вызвать развитие острого синдрома отмены.

При нарушениях функции почек

Налоксон у пациентов с нарушениями функции почек должен применяться с осторожностью.

При нарушениях функции печени

Налоксон у пациентов с нарушениями функции печени должен применяться с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

При в/в введении Налоксон нельзя смешивать с другими средствами, также препарат несовместим с содержащими бисульфиты растворами.

Препарат снижает гипотензивный эффект клонидина, действие опиоидных анальгетиков (налбуфин, буторфанол, пентазоцин, ремифентанил, фентанил), что способствует ускорению появления синдрома отмены.

Одновременное использование метогекситала блокирует острый период абстиненции, возникшей на фоне применения налоксона у пациентов с наркотической зависимостью.

Совместим с раствором декстрозы 5%, раствором натрия хлорида 0,9% и стерильной водой для инъекций.

Аналогами Налоксона являются Антаксон, Вивитрол, Налтрексон, Налтрексон ФВ, Продетоксон, Релистор и др.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить в защищенном от света месте при температуре до 25°C.

Срок годности – 4 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Налоксоне

Отзывы о Налоксоне немногочисленны, но преимущественно положительные. Некоторые пациенты опасаются, что препарат может вызывать отстроченные по времени проблемы со здоровьем. Однако, судя по сообщениям, этого не происходит.

Врачи положительно отзываются о Налоксоне. Они утверждают, что этот препарат помогает спасти жизни многим пациентам при случайных и преднамеренных передозировках анальгетиками и/или опиоидами. Кроме того, это лекарственное средство позволяет выявить скрытую наркотическую зависимость.

Цена на Налоксон в аптеках

В среднем цена Налоксона составляет 200 руб. за 10 ампул раствора для инъекций 0,4 мг/мл.

Налоксон относится к лекарственным средствам, действие которого направлено на устранение последствий передозировки опиатами. Его очень часто используют врачи стационарных отделений больниц и неотложной медицинской помощи.

Препарат производит польскими производителями фармацевтических препаратов.

На практике многие врачи сталкиваются с ситуациями, когда неправильная дозировка лекарственного препарата или использование его не по назначению вызывает побочную реакцию со стороны организма. Очень часто это связано с использованием опиоидных препаратов. Для того, чтобы вывести лекарство из организма в короткие сроки и предотвратить наступление нежелательных последствий разработан ряд специальных средств, помогающих облегчить состояние больного.

Налоксон форма выпуска и состав

Действие Налоксона обусловлено входящим в его состав активным компонентом дигидратом гидрохлорида налоксона и вспомогательными веществами: хлоридом натрия, разведенной хлористо-водородной кислотой, водой для инъекций.

Лекарственное средство производится в форме раствора для инъекций и представляет жидкость, не имеющую цвета и запаха, упакованную в стеклянные ампулы по 1 мл. Налоксон таблетки используется очень редко, так как таблетки мало востребован специалистами.

Как действует

Механизм действия препарата обеспечивает блокаду опиоидных рецепторов. Активное вещество устраняет воздействие опиатов, способствует восстановлению дыхания, уменьшению состояния эйфории, сонливости и слабости.

Налоксон оказывает провоцирующее действие синдрома отмены у пациентов, страдающих от опиоидной зависимости.

При использовании внутривенно naloxone действие препарата начинается приблизительно через две минуты после начала использования, при применении внутримышечно и подкожно раствор начинает действовать через 2 -3 часа. Активность лекарственного средства составляет не более 45 минут.

Показания к применению (инструкция)

Налоксон используется в случае передозировки опиоидными анальгетиками и алкогольном отравлении.

Лекарственное средство может быть использовано для сокращения периода выведения больных из наркоза при окончании управляемого дыхания, для оказания помощи при угнетении дыхательного центра в результате действия кетамина и галотана.

Лекарственное средство используют в качестве препарата для восстановления дыхания новорожденного и роженицы после использования наркотического анальгетика.

Препарат эффективен как средство диагностики в случае подозрения лекарственной и наркотической зависимости.

Противопоказания

Применение препарата не рекомендовано в случае индивидуальной непереносимости активных и вспомогательных веществ, входящих в состав препарата.

Налоксон дозировка

Дозировка и интенсивность введения лекарственного средства определяется медицинским работником в зависимости от состояния пациента, индивидуальных особенностей организма и наличия противопоказаний и принятого пациентом опиоида.

Лекарство предназначено для внутривенного, подкожного и внутримышечного введения.

Для приготовления инфузионного раствора препарат предварительно разбавляется раствором хлорида натрия или декстрозы в соотношении 2 мг препарата из расчета на 500 мл раствора для инфузий, который готовится перед непосредственным использованием.

  • в случае острого отравления опиоидными препаратами для взрослых используется 400-2000 мкг, которые медленно вводят внутривенно в течение двух минут до появления ровного дыхания и восстановления сознания пациента. Внутривенно препарат используют, если есть угроза жизни больного. Также допускается внутримышечное и подкожное применение Налоксона;
  • для лечения ребенка используют 10 мкг naloxone на один килограмм массы тела в течение 2-3 минут, при необходимости допускается использование 100 мкг препарата на один килограмм массы тела ребенка в качестве дополнительной дозы. Налоксон может быть использован небольшими дозами. В этом случае терапевтическое действие препарата наступит несколько медленнее. Использование таблеток в данном случае неэффективно.
  • в период послеоперационного вмешательства для вывода из анестезии пациенту 100-200 мкг через две минуты до восстановления дыхательной функции. Повышенная дозировка может сопровождаться повышением артериального давления, усиленным потоотделением, тошнотой, рвотой.
  • чтобы восстановить дыхание новорожденного ребенка следует убедиться в проходимости дыхательных путей. Препарат используют внутривенно в дозировке 10 мкг/кг. Допустимо использования лекарственного средства для новорожденных в профилактических целях в виде однократного применения.

Введение небольшой дозы позволяет naloxone определить, не являются ли проблемы с дыханием результатом воздействия воздействием опиоидных анальгетиков.

Также, следует помнить, что Налоксон нейтрализует любое воздействие опиоидных анальгетиков на организм человека, что может привести к возбуждению нервной системы и активизации деятельности органов кровообращения.

Использование Налоксона при беременности

Применение Налоксона при беременности и в период грудного вскармливания допускается только в крайнем случае.

В настоящее время отсутствуют данные клинических исследований о воздействии препарата на плод и грудное молоко.

Побочные действия

Действие Налоксона может сопровождаться реакцией организма на быстрое обратное развитие наркотического угнетения и сопровождаться такими явлениями, как тошнота и рвота, усиленное потоотделение, повышение артериального давления, учащенное сердцебиение, отек легких, в редких случаях – прекращение сердечной деятельности.

Пациенты могут испытывать дрожь в конечностях, судороги.

Если пациент испытывает опиоидную зависимость, у него могут наблюдаться боль в мышцах и суставах, гипертермия, нарушение стула, чихание, тошнота, рвота, состояние общей слабости, дрожь в конечностях, повышенная раздражительность, беспокойство и тревожность.

Если в организме больного не содержатся опиоиды, то побочное действие от использования Налоксона не наступает.

Передозировка

Случаев передозировки лекарственного средства отмечено не было.

При разовом использовании Налоксона в редких случаях у больных возникает тошнота, изменение артериального давления, озноб, нарушение деятельности сердца. В этом случае проводится симптоматическое лечение.

Особые указания

  • Использование Налоксона осуществляется только в условиях стационара, где обеспечены условия проведения кислородной терапии и реанимационных мероприятий.
  • Лекарство с осторожностью используют для оказания помощи новорожденным в случае, если известны факты опиоидной зависимости матери. Внезапное прекращение действия наркотического вещества может спровоцировать острый синдром отмены.
  • При наличии наркотической зависимости у пациентов с заболеваниями печени, почек и сердечно-сосудистой системы, в период лактации использование Налоксона возможно только под контролем специалиста.

В настоящее время существует небольшое количество аналогов Налоксона. К ним относятся Наркан, Налтрексон, Циклозоцин, Наркантин. Эти средства оказывают похожее действие на организм. Их использование рекомендовано при наличии аллергической реакции на активное вещество в составе Налоксона.

Налоксон цена и где купить

Налоксон отпускается строго по рецепту лечащего врача. Препарат можно купить в аптеках. Средняя цена за упаковку лекарственного средства составляет от 145 до 230 рублей.

Налоксон хорошо зарекомендовал себя при оказании помощи пациентам, допустившим передозировку лекарственных средств. Даже при наличии большого количества противопоказаний и побочных эффектов препарат безопасен.

Иногда в практической деятельности приходится использовать это лекарственное средство. Налоксон неоднократно доказал свою эффективность. Кроме того, препарат помогает определить наличие скрытой наркотической зависимости у пациента.

Налоксон был использован при выведении из наркоза после операции. Учитывая общее состояние, побочные эффекты не наблюдались. По мнению врача, последствий для организма нет.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector